【摘 要】
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目的:以人表皮生长因子受体（EGFR）为靶标,从左旋紫草素,乙酰紫草素,β,β-二甲基丙烯酰紫草素,β-乙酰氧基异戊酰紫草素等新疆紫草所含的4种萘醌类活性成分中筛选潜在的EGFR抑
【机 构】
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中央民族大学中国少数民族传统医学国家民委—教育部重点实验室;
【基金项目】
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国家自然科学基金项目(81573834,81001595);国家科技支撑计划项目(2014BAC15B04)
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目的:以人表皮生长因子受体（EGFR）为靶标,从左旋紫草素,乙酰紫草素,β,β-二甲基丙烯酰紫草素,β-乙酰氧基异戊酰紫草素等新疆紫草所含的4种萘醌类活性成分中筛选潜在的EGFR抑制剂。方法:利用表面等离子体共振（SPR）技术,首先通过预吸附实验,优化固定的pH和浓度,选择最佳条件,构筑EGFR生物芯片。在此基础上,以pH 7.4,浓度10mmol·L-1的磷酸缓冲溶液（含0.005%聚山梨醇酯-20）作为相互作用时的缓冲溶液,实时动态研究EGFR与4种单体的相互作用。通过软件计算动力学参数,基于结合动力学常数大小,筛选抑制剂。结果:选择pH 4.5,10 mmol·L-1的乙酸缓冲液、含量为10 mg·L-1的EGFR为其最佳的固定条件,最终固定量为250 RU。相互作用结果显示4种单体中,β,β-二甲基丙烯酰紫草素与EGFR有明显的结合作用,其他3种单体无明确响应。动力学参数计算结果显示,EGFR与β,β-二甲基丙烯酰紫草素相互作用的结合速率常数ka为1.27×104 L·mol-1·s-1,解离速率常数kd为2.92×10-2s-1,解离平衡常数KD为2.31×10-6mol·L-1,卡方值（Chi2）为3.25。KD<10-5mol·L-1,表明他们有较强的亲和力。结论:β,β-二甲基丙烯酰紫草素可能为EGFR的一种抑制剂。
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