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本研究以细胞色素P450（CYP）3A探针药物咪哒唑仑的系统清除率（CLs）为指标，评价有限采样法（LSS）预测肝脏CYP3A抑制状态的可行性。采用系列剂量的CYP3A选择性抑制剂酮康唑预处理大鼠，静脉注射咪哒唑仑（MDZ）后若干时间点收集血浆样品并检测MDZ浓度，经逐步回归分析和Jack—knife验证建立LSS模型。对经相同处理的另一随机群体进行验证分析，评价该LSS模型方程的准确性和重现性。通过绘制Bland—Altman散点图对由两点（60和90min）或三点（30、60和90min，或30、60