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斑蝥素作为传统中药斑蝥的主要有效活性成分,在治疗肿瘤方面发挥重要作用.在对斑蝥素进行合成和改造过程中,Diels-Alder反应被广泛应用.以呋喃及其衍生物为双烯体,炔烃、马来酸酐为亲双烯体,两组分在回流或室温下就能发生成环反应获得斑蝥素基本骨架.以几类不同底物发生Diels-Alder反应制备斑蝥素衍生物并对实验条件进行了优化.