【摘 要】
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为了寻找新型的PTP1B酶抑制剂,以香兰素(Ⅰ)为起始原料,经过溴代、傅克酰基化及亲核取代等7步反应,合成了化合物[2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴
【机 构】
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中国科学院海洋研究所,中国科学院研究生院,
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为了寻找新型的PTP1B酶抑制剂,以香兰素(Ⅰ)为起始原料,经过溴代、傅克酰基化及亲核取代等7步反应,合成了化合物[2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮(Ⅷ),总收率为21.9%。通过1HNMR、13CNMR谱及红外光谱对目标产物进行了结构表征。采用比色法对化合物Ⅷ进行了protein tyrosine phosphatase 1B(PTP1B)酶抑制活性测定,结果显示该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性(化合物质量浓度为20 mg/L时,PTP1B酶抑制率为73.83%)。
In order to find a novel PTP1B enzyme inhibitor, vanillin (Ⅰ) was used as starting material to synthesize the compound [2’-bromo-6’- (Ethoxymethyl) -3 ’, 4’-dimethoxy- phenyl] - (2,3-dibromo-4,5-dimethoxy-phenyl) -methanone (VIII) The total yield is 21.9%. The target product was characterized by 1HNMR, 13CNMR and IR spectra. The inhibitory activity of protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) was assayed by colorimetric assay. The results showed that the compound had certain PTP1B enzyme inhibitory activity (PTP1B enzyme inhibition rate of 73.83% at the compound concentration of 20 mg / L) ).
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