抗溃疡药 替仑西平(Telenzepine)

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:upup2004
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
替仑西平是新的选择性抗胆碱药,正开发治疗消化性溃疡,与其它传统抗胆碱药相比,本品优先作用于M_1受体,且较哌仑西平作用强,作用持续时间长,生物利用度高,故建议本品一日服药1次。合成 1,2-二氨基苯(Ⅰ)与四氢5-甲基-4氧代-3-噻吩乙酸甲酯(Ⅱ)在甲苯中缩合成三环物(Ⅲ),Ⅲ脱氢生成Ⅳ,Ⅳ在二噁烷中在K_2CO_3存在下与氯乙酰氯生成Ⅴ,最后与N-甲基哌嗪生成本品的盐酸盐。 Telen Xapine is a new selective anticholinergic drugs, is developing the treatment of peptic ulcer, compared with other traditional anticholinergics, this product preferentially acts on the M 1 receptor, and stronger than pirenzepine, the role of long duration, high bioavailability Therefore, it is recommended that this product be taken once a day. Synthesis of 1,2-diaminobenzene (Ⅰ) and tetrahydro-5-methyl-4-oxo-3-thiopheneacetic acid methyl ester (Ⅱ) is condensed into tricyclo (Ⅲ) Ⅳ in dioxane in the presence of K_2CO_3 with chloroacetyl chloride generated Ⅴ, and finally with N-methyl piperazine hydrochloride generated hydrochloride.
其他文献
V.博来霉素类 与腐草霉素类(Phleomycins)研究,有关的是人们从轮生链霉菌属(Strepto-myces verticillus)及其他链霉菌种中,分离得到一组与其相近似的,与铜呈络合状态的含硫
3-氯-4-氟苯胺在 Lewis 酸存在下直接同原甲酸三乙酯、丙二酸二乙酯反应,除得到60~70%收率的主产物3-氯-4-氟苯胺基亚甲丙二酸二乙酯(1)外,还分离到三个产物,经 IR、MS、~1HNM
四方舞来到中国刘导治八十年代初,美国总统卡特访华后对白宫方舞的负责人说:你能不能派人去中国教方舞,传播友谊?这就导致了83年美国方舞团首次访华。方舞在美国被誉为友谊之舞,深为
将多媒体手段运用高中生物教学课堂,可以充分发挥其在补充信息、活跃氛围、提高兴趣以及加深理解等方面的重要作用,有效服务于生物教学,本文主要针对这方面进行简要论述。一
目的研究松针对小鼠应激能力及免疫功能的影响,进而探讨松针的抗衰老作用机制。方法取昆明种小鼠随机分为松针大、小剂量组和对照组,然后行小鼠耐寒冷实验、腹腔巨噬细胞吞噬
动脉粥样硬化的发生与多种因素有关,它的病变特征是局部纤维组织、基质、脂质和钙的聚集.近年来,不少学者对钙和动脉粥样硬化的关系、钙拮抗剂(钙通道阻滞剂)预防动脉粥样硬
用液中干燥法制备了含Ketoprofen的Eudragit-RS微型胶囊,为防止微囊的带电性和粘着性,在微囊化过程中,试用了数种硬脂酸金属盐作分散剂。结果表明,三硬脂酸铝用量少,所成微囊
吐温80是药物常用的助溶剂。我们用体外试验证实0.5%(w/v)吐温80对大肠杆菌RNA聚合酶有一定抑制作用。吐温80溶液加热时,也存在与DNA类似的热变性融解曲线。吐温80的融点(Tm)
喜看九十年代新人新舞——《荷花奖》部分舞蹈新作一瞥·胡克·古人曾说:“山不在高,有仙则名;水不在深,有龙则灵。”今人也说:“看过一次动人的舞蹈演出,就是一次最好的精神享受。
槐定碱(Sop)明显对抗由乌头碱、BaCl_2、CaCl_2、肾上腺素和哇巴因诱发的心律失常,提高家兔左心室电致颤阈。Sop减慢大鼠和家兔的正常心率,延长P-R和校正Q-T间期;减慢离体家