新型查尔酮衍生物的合成及酪氨酸酶活性

• 作 者: 牛超 李根 买迪娜 阿吉艾克拜尔·艾萨
• 机 构: 中国科学院干旱区植物资源化学重点实验室新疆特有药用资源利用省部共建实验室中国科学院新疆理化技术研究所,中国科学院大学
• 出 处: 高等学校化学学报
• 发表日期: 2014年6期
• 关键词: 查尔酮 苯并噻唑 酰胺 酪氨酸酶活性 ChalconeBenzothiazoleAmideActivity on tyrosinase
• 基金项目: 国家“九七三”计划项目（批准号：2011CB512013）、中国科学院西部之光项目（批准号：XBBS201212,200918）和中国科学院新疆理化研究所重点支持资助项目（批准号：Y25A791401）资助.

合成了8个新型含苯并噻唑环的查尔酮衍生物及8个酰胺查尔酮,并对化合物的结构进行了表征.生物活性测试结果表明,化合物4d,4h,5d,7b 和7d 表现出一定的酪氨酸酶激动活性,其中化合物7d 对酪氨酸酶的活性最好,其 EC50=9.6μmol/ L,优于阳性对照药8-MOP（EC50=14.8μmol/ L）.