β-内酰胺抗生素类的不对称合成Ⅱ,碳头孢菌素母核的首次对映有择合成

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本文报道不对称烯酮-亚胺环合加成反应,应用于碳头孢烯母核(1)的首次对映有择合成。双氢茴香醚(3)作为现行的β-酮酸酯(2)合成试剂。应用环合加成反应,可以制备同手性氮杂环丁烷酮(4),mp.142~143℃,收率80%。 In this paper, asymmetric ketene-imine cycloaddition reaction is reported and applied to the first enantioselective synthesis of carbocene core (1). Dihydroanisole (3) acts as the current beta-keto ester (2) synthesis reagent. The homochiral azetidinones (4) can be prepared by the cyclization addition reaction, mp 142 ~ 143 ℃, the yield is 80%.
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