盐酸依福地平的合成

• 作 者: 胡雪原 李强 李伟 余瑜
• 机 构: 重庆医科大学药学院,重庆科瑞制药有限责任公司,
• 出 处: 中国医药工业杂志
• 发表日期: 2011年11期
• 关键词: 盐酸依福地平 抗高血压 一锅法 合成

以离子液体1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐（[bmin]PF₆）为溶剂,由N-苯基苄胺与2-氯乙醇经亲核取代、与乙酰乙酸乙酯进行酯交换制得3-氧代丁酸2-（N-苄基-N-苯基）氨基乙酯,再与乙酸铵、（5,5-二甲基-1,3,2-二氧杂磷杂环己-2-基）丙酮P-氧化物（6）和间硝基苯甲醛经缩合、成盐制得盐酸依福地平,总收率约43%（以N-苯基苄胺计）。