【摘 要】
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目的 制备根皮素纳米混悬剂,并考察其体内药动学.方法 单因素试验筛选稳定剂种类、比例、用量、超声功率、超声时间,测定粒径、Zeta电位、载药量、溶解度、体外释药.12只大鼠分别灌胃给予根皮素及其纳米混悬剂的0.5％CMC-Na溶液(100 mg/kg),于0.167、0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定根皮素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为稳定剂(PVP K30-泊洛沙姆188)比例1:1,稳定剂用量40 mg,超声功率350 W,超声时间30 mi
【机 构】
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郑州工业应用技术学院, 河南 郑州451150
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目的 制备根皮素纳米混悬剂,并考察其体内药动学.方法 单因素试验筛选稳定剂种类、比例、用量、超声功率、超声时间,测定粒径、Zeta电位、载药量、溶解度、体外释药.12只大鼠分别灌胃给予根皮素及其纳米混悬剂的0.5％CMC-Na溶液(100 mg/kg),于0.167、0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定根皮素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为稳定剂(PVP K30-泊洛沙姆188)比例1:1,稳定剂用量40 mg,超声功率350 W,超声时间30 min,平均粒径为167.2 nm,PDI为0.138,Zeta电位为-36.4 mV,载药量为59.60％,溶解度为867.35μg/mL,45 min内累积溶出度接近100％.与原料药比较,纳米混悬剂tmax缩短(P<0.05),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至3.47倍.结论 纳米混悬剂可改善根皮素溶出度和口服生物利用度.
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