【摘 要】
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综述了在川芎嗪结构改造及活性研究方面的进展。由于川芎嗪具有代谢快、半衰期短等不利于临床应用的药动学特性,人们根据前药原理,分别以川芎嗪及其体内活性代谢产物2-羟甲基
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综述了在川芎嗪结构改造及活性研究方面的进展。由于川芎嗪具有代谢快、半衰期短等不利于临床应用的药动学特性,人们根据前药原理,分别以川芎嗪及其体内活性代谢产物2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪为先导化合物,设计合成了川芎嗪酯类、醇类、醚类、胺类、烃类及氘代等衍生物,并通过筛选发现了一些具有较好心脑血管药理活性和良好药动学性质的化合物。
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