【摘 要】
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目的:合成福美司坦,改进其工艺.方法:A.以雄甾-4-烯-3,17-二酮(2)为原料,在极少量四氧化锇和30%过氧化氢体系中将(2)氧化成4,5-二羟基-雄甾-3,17-二酮(3).不经纯化,直接在碱
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目的:合成福美司坦,改进其工艺.方法:A.以雄甾-4-烯-3,17-二酮(2)为原料,在极少量四氧化锇和30%过氧化氢体系中将(2)氧化成4,5-二羟基-雄甾-3,17-二酮(3).不经纯化,直接在碱性介质中脱水合成了福美司坦(1).B.原料(2)在碱性过氧化氢溶液中经环氧化得4,5-环氧化物(4),再在酸性条件下开环脱水制得(1).结果:二种方法均可合成目标化合物,方法A收率(45%)高于方法B(34%)及文献(27%).结论:与文献方法比较,A法具操作简单,收率高等特点;B法对文献报道的实验条件进行了
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