【摘 要】
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Ras/Raf/MEK/ERK信号通路是一条可被广泛激活的有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路,它能将细胞外信号传递人细胞核内,引起细胞内特异蛋白表达水平的变化,从而影响细胞增殖、分
【机 构】
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杭州泰格医药科技股份有限公司;中国药科大学
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Ras/Raf/MEK/ERK信号通路是一条可被广泛激活的有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路,它能将细胞外信号传递人细胞核内,引起细胞内特异蛋白表达水平的变化,从而影响细胞增殖、分化或凋亡(见图1).该信号通路也是肿瘤治疗的新靶点.Refametinib(1,化合物代号:RDEA-119,BAY-86-9766;CAS:923032-37-5)是一种口服有效的小分子非竞争性MEK激酶抑制剂,与MEKl/2有极高的亲和性,且具有理想的治疗指数,其以单药和联用的方式用于结肠癌、胰腺癌、甲状腺癌、黑素瘤以及肝细胞肿瘤异种移植模型的治疗,均获得了显著的效果.
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