组蛋白赖氨酸甲基转移酶DOTIL抑制剂分子水平高通量筛选模型的建立

• 作 者: 徐威 苏明波 周宇波
• 机 构: 上海大学生命科学学院,国家新药筛选中心
• 出 处: 上海大学学报：自然科学版
• 发表日期: 2018年1期
• 关键词: 类端粒沉默干扰体1(disruptor of telomeric silencing1-like DOTIL) 组蛋白赖氨酸甲基转移酶 小分子抑制剂 高通量筛选
• 基金项目: 国家科技部重大专项资助项目（2014ZX09507-002-004）

类端粒沉默干扰体1（disruptor of telomeric silencing 1-like，DOTIL）是一种能够催化组蛋白H3第7g位赖氨酸（H3K79）发生甲基化修饰的表观遗传调控酶，是第一个被发现不含有SET结构域的赖氨酸甲基转移酶．H3K79位点的甲基化程度能够影响和调控某些特定基因的表达，与急性髓性白血病（acute myelocytic leukemia，AML）的发生与发展密切相关．为建立一种分子水平DOTIL小分子抑制剂的高通量筛选模型，以EPZ-5676为阳性化合物，探讨最佳反应