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目的建立筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外高通量筛选模型,并对30味常用清热解表中药进行筛选。方法应用大鼠小肠上段提取的α-葡萄糖苷酶,以蔗糖作为底物,通过测定反应体系中葡萄糖的生成量来检测α-葡萄糖苷酶的活性。通过优化酶促反应条件,建立检测α-葡萄糖苷酶活性的比色测定法及其抑制剂体外筛选的方法,并对30味中药共72个样品进行高通量筛选。结果阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制活性与文献报道相近;筛选发现鸭跖草、山慈菇和桑叶等3味中药的不同极性提取物对α-葡萄糖苷酶有可重复的抑制作用。结论应用比色法建立的筛选模型可进行α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选及中药相关活性物质的发现。