抗炎类固醇结构的改变与临床作用的关系

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临床应用抗炎皮质类固醇已有15年的历史。Hench氏等(1)在1948年首用皮质素(Cortisone)治疗风湿病。1949年皮质醇(Hydrocortisone,氢化皮质素)亦开始应用于临床,并证明它们均有抗炎作用。到1953年,这两种激素已广泛地被用来治疗类风湿性关节炎、胶原病及其他疾病。虽然皮质醇在分子结构上与皮质素只有微小的不同,但前者的抗炎效力比后者大30%,副作用亦较少(2,3)。这说明对皮质类固醇的分子结构作某些改变后,能够增强其抗炎效力,减少副作用。因而,1953年以后,在合成这一类药物时,对类固醇分子的结构作了某些改变,制出了许多新的抗炎类固醇。迄今至少有30余种已试用于临床(4)。其中最重要的有:去氢皮质素、去氢皮质醇、6α-甲基-去氢皮质醇、16α-羟基-9α-氟-去氢皮质醇、16α-甲基-9α-氟-去氢皮质醇、16β-甲基-9β-氟-去氢皮质醇、6α-氟-去氢皮质醇及16α-甲基-6α-氟-去氢皮质醇。这些新的类固醇均具有强大的抗炎作用,且已应用于临床,成为类风湿性关节炎及胶原病的重要治疗药物。其余的衍化物虽然大都抗炎力亦强,但因同时具有严重的副作用而无法实际应用。皮质素及皮质醇临床应用时间较长,无论在疗效及副作用方面,均已有较成熟的经验,不加赘述。兹就上述几种新抗炎类固醇的结构改变、抗炎力、副作用及临床应用,尤其着重比较它们的抗风湿效力及副作用综述如下。

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