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血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)的存在使98%的药物无法进入脑组织,是制约神经系统药物发展的重要因素。纳米粒载药系统能够透过BBB,并提高脑内药物浓度,是实现脑内靶向给药的良好载体,本文综述了靶向转运药物进入脑内的纳米载体的最新研究进展及纳米载体靶向转运药物入脑的方式,就存在的问题进行了展望。