【摘 要】
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作者等对合成的60个有关寡肽进行构-效关系的探讨。结果表明,这些小皮啡肽的特征为:(1)N-末端四肽是阿片样活性所必需的最小肽链片段;(2)C-端酰胺型较相应的游离肽酸或酯的
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作者等对合成的60个有关寡肽进行构-效关系的探讨。结果表明,这些小皮啡肽的特征为:(1)N-末端四肽是阿片样活性所必需的最小肽链片段;(2)C-端酰胺型较相应的游离肽酸或酯的活性强;(3)多肽的2位或3位引进氨-氧酸活性下降;(4)N-端三肽片段对生物活性起主要作用。若甘~4被取代仍有良好阿片样活性。为了进一步获得阿片样活性结构要求的信息,作者用次
The author of the synthesis of 60 related oligopeptide structure-effect relationship. The results show that these small dermorphin are characterized by: (1) the N-terminal tetrapeptide is the smallest peptide fragment necessary for opioid activity; (2) the C-terminal amide is more active than the corresponding free peptide acid or ester Strong; (3) introduction of ammonia-oxoacid activity into the 2 or 3 position of the polypeptide; (4) N-terminal tripeptide fragments play a major role in biological activity. If Gan ~ 4 was replaced there is still good opioid activity. In order to further obtain the information required for the opioid active structure, the author used
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