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整合素为一类αβ异源二聚体膜蛋白，调节细胞外基质与胞内细胞骨架间的相互作用。精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）序列为整合素的结合位点，存在于多种重要的细胞外基质蛋白中。整合素与RGD序列结合可调节多种细胞生理活动，RGD模体还存在于来自蛇毒和其他物种来源的多种毒素蛋白中，这些RGD模体毒素能够特异性抑制整合素与细胞外基质的结合，从而成为整合素的强效拮抗剂。本文对整合素的结构与功能、去整合素作为整合素拮抗剂的结构特征做一综述，并对整合素和以RGD为模体结构作为潜在药物靶点的应用加以讨论。