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血脑屏障（blood-brain barrier，BBB）是介于脑部毛细血管与脑组织之间的一层生理屏障，BBB的存在有效地保护了脑组织。但在疾病状态下，如中风、老年痴呆、脑部恶性肿瘤等发生时，大部分的活性药物很难突破BBB进入脑组织而产生有效的治疗作用。因此针对能够通过血脑屏障的脑靶向传递系统的研究逐渐成为热点。本文就血脑屏障的生理基础、脑靶向传递的实现方式以及发展前景作一简要综述。