【摘 要】
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目的研究载带天门冬酰胺酶（AN）的自组装透明质酸-聚乙二醇（HA-g-PEG）/磺丁基-β-环糊精（S-CD）纳米囊（AHSPs）在雄性SD大鼠体内的药代动力学和生物等效性。方法考察了AHSPs的透射电镜、
【机 构】
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重庆医科大学药学院重庆高校药物工程研究中心
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目的研究载带天门冬酰胺酶（AN）的自组装透明质酸-聚乙二醇（HA-g-PEG）/磺丁基-β-环糊精（S-CD）纳米囊（AHSPs）在雄性SD大鼠体内的药代动力学和生物等效性。方法考察了AHSPs的透射电镜、粒径和Zeta电位,并分别测定大鼠静脉给予AHSPs和游离AN后,不同时间点大鼠血浆样品中AN的活性。采用DAS 2.1.1软件计算药动学参数,对AHSPs和游离AN进行生物等效性评价。结果经计算,AHSPs的平均粒径为413.80±10.97 nm,Zeta电位为-20.37±2.38 m V。AHSPs和游离AN的主要药动学参数AUC048 h分别为137.34±1.82 U/m L和46.38±1.98 U/m L,AUC0∞分别为164.66±6.88 U/m L和51.44±3.01 U/m L,t1/2分别为4.62±0.60 h和1.86±0.38 h。与游离AN比较,AHSPs的AUC048 h、AUC0∞和t1/2分别提高了2.96、3.20和2.48倍。AUC048 h、AUC（0∞）和Cmax的90%可置信区间分别为75.0%76.5%、74.3%76.1%、95.1%96.7%。结论 AHSPs延长了AN在大鼠体内的生物半衰期,提高了AN在大鼠体内的生物利用度,且AHSPs与游离AN不具有生物等效性。
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