【摘 要】
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基于环氧合酶-2(COX-2)与COX-1结构上的差异,设计了在布洛芬苯环3位引入取代苯甲酰胺基的系列化合物,以期利用COX-2的侧面口袋,增加对COX-2的结合作用.以布洛芬为原料经五步
【机 构】
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军事医学科学院毒物药物研究所,中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所
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基于环氧合酶-2(COX-2)与COX-1结构上的差异,设计了在布洛芬苯环3位引入取代苯甲酰胺基的系列化合物,以期利用COX-2的侧面口袋,增加对COX-2的结合作用.以布洛芬为原料经五步反应合成12个目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析(或高分辨质谱)确证.体外筛选结果表明,化合物有一定的COX-2抑制活性;对化合物7g和7h进行了体内实验,结果表明抗炎活性弱,但镇痛活性比较强.
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