新型含哌嗪的噻吩并四氢吡啶衍生物的合成及其抗血小板聚集活性

• 作 者: 支爽 郑帼 刘颖 王景阳 刘登科
• 机 构: 天津工业大学环境与化学工程学院,天津工业大学天津市纺织纤维界面处理技术工程中心,天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室
• 出 处: 合成化学
• 发表日期: 2011年6期
• 关键词: 噻吩并四氢吡啶 哌嗪 合成 抗血小板聚集活性 thienopyridine synthesis anti-platelet aggregation acti

运用生物电子等排及药物代谢原理,设计并合成了8个新型的含哌嗪的噻吩并四氢吡啶类衍生物（4a～4h）,产率85.5%～91.3%,其结构经1H NMR和HR-MS表征。大鼠体内血小板聚集模型评价测试结果表明,4a～4h均有一定抗血小板聚集活性,其中4c和4e的活性明显优于阳性对照药噻氯匹定,抑制率分别为75.9%和67.4%。