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50多年来，5-氟尿嘧啶（5-FU）一直作为首选抗代谢药物用于临床治疗胃癌、结直肠癌、乳腺癌、肝癌等多种癌症。但由于其亲脂性较低以及生物利用度低，影响抗肿瘤疗效，且其治疗剂量与中毒剂量接近，从而给临床应用带来了一定的问题。为了寻找毒副作用小，疗效高的抗癌药物，多年来人们对5-氟尿嘧啶进行了大量的修饰工作，如在5-氟尿嘧啶上引入核苷、葡萄糖。、短肽、氨基酸、卟啉类化合物、高分子化合物、稳定氮氧自由基、磺胺嘧啶。等，合成了多种5-氟尿嘧啶衍生物，并对其药理、毒理、代谢等进行了大量的研究。