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目的设计合成新型1，5-二取代吡唑-3-甲酰胺类化合物，并对其抗ALK5活性进行初步评价。方法以取代的苯乙酮及草酸二甲酯为原料，经多步反应合成目标化合物，用化学发光法检测报告基因表达产物萤火虫萤光素酶活性，计算化合物对ALK5的抑制率。结果与结论共合成15个未见文献报道的新化合物。其结构经IR、^1H-NMR和MS确证。初步生物活性评价结果显示化合物4g具有一定的抗ALK5活性。