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肝内胆汁淤积是伴随多种肝脏病变出现的症状,与胆汁的形成、分泌、排泄和重吸收机制密切相关。核受体作为胆汁形成与转运的重要调节因子,是研究药物治疗胆汁淤积的重要靶点。本文就胆汁的肠肝循环角度介绍其生成和转运的机制,阐述胆汁淤积的发生机制和核受体对其调节的机理,以期为药物作用机制的研究和研发新制剂提供依据。