药物设计新探索(续)

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:mm7458106
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四、确定阿片类的活性型构象 4.1 关于阿片制剂阿片类分子的特征就是只有一种光学异构体有活性;因而推测机体内存在着能严格识别分子形状的受体。如存在这样的受体,因吗啡在哺乳动物体内不易生成,就可能存在着对应的体内物质,过去一直进行着这方面的探索。几年前Hughes从动物脑中发现了和吗啡同样结合在受体上的两种肽[TyrGly-Gly-Phe-Met(或Leu)]取名脑啡肽。接着Guilelmin等发现三种相似的肽(α、β及γ内啡呔)。它们的氨基酸残基数分别为15、16和30,N末端五个氨基酸的排列与脑啡肽 Determining Active Conformations of Opioids 4.1 About Opioid Opioid molecules are characterized by the activity of only one optical isomer; thus, it is speculated that there are receptors in the body that are capable of rigorously identifying the shape of the molecule. If there is such a receptor, since morphine is not easily produced in mammals, there may be corresponding substances in the body. In the past, this aspect has been explored. A few years ago Hughes found enkephalins from the brain of animals, two of the peptides [TyrGly-Gly-Phe-Met (or Leu)], which bind to the same receptors as morphine. Followed by Guilelmin and other found three similar peptides (α, β and γ endorphins). Their number of amino acid residues were 15, 16 and 30 respectively. The arrangement of N-terminal five amino acids and enkephalin
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