R，S-1-（2-甲氧基苯基）4-[3-（萘-1-氧基）-2-羟基丙基]哌嗪在大鼠血浆中代谢产物的研究

• 作 者: 李莉 周欣 袁牧 周鸿 王道平
• 机 构: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
• 出 处: 药学学报
• 发表日期: 2006年1期
• 关键词: R S-1-(2-甲氧基苯基)-4-[3-(萘-1-氧基)-2-羟基丙基]哌嗪 代谢物 高效液相色谱-质谱 naftopidil metabolite

目的研究R，S-1-（2-甲氧基苯基）4-[3-（萘-1-氧基）-2-羟基丙基]哌嗪（naftopidil，NAF）在大鼠血浆中的代谢产物。方法用LC／MS法对大鼠口服NAF后的血浆样品进行分析，根据检测到的代谢产物与原形药的质谱行为及类似结构化合物的代谢规律，推测可能的代谢产物。合成对照品，通过比较代谢产物和合成对照品的色谱和质谱行为，对Ⅰ相代谢物予以确认。通过质谱信息及酶水解的方法间接鉴定Ⅱ相代谢物。结果大鼠血浆中发现Ⅰ相代谢物：R，S-1-（2-羟基苯基）4-[3-（萘-1-氧基）-2-羟基丙基]哌