【摘 要】
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本文详细报道以1′,2′,3′,5′-四氢-5′-氧代-6′-氰基-7′(1-乙氧羰基)丙基-螺(1,3-二噁茂烷-2,1′- 吲嗪)为原料,经6步及5步反应合成dl-10-羟基喜树碱及dl-10-甲氧基喜树
【机 构】
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中国科学院上海药物研究所,上海第五制药厂,上海第五制药厂,上海医药工业研究院,上海第十二制药厂,
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本文详细报道以1′,2′,3′,5′-四氢-5′-氧代-6′-氰基-7′(1-乙氧羰基)丙基-螺(1,3-二噁茂烷-2,1′- 吲嗪)为原料,经6步及5步反应合成dl-10-羟基喜树碱及dl-10-甲氧基喜树碱的方法。合成产品与天然生物碱的薄板层析、紫外光谱、核磁共振谱和质谱均一致。dl-10-羟基喜树碱正在临床试用中。
It has been reported in detail herein that 1 ’, 2’, 3 ’, 5’-tetrahydro-5’-oxo-6’-cyano- 7’ (1-ethoxycarbonyl) propyl- Oxolane-2,1’-indolizine) as a raw material, the synthesis of dl-10-hydroxycamptothecin and dl-10-methoxycamptothecin by 6 steps and 5 steps. Synthetic products and natural alkaloids by TLC, UV, NMR and MS are the same. dl-10-hydroxycamptothecin is in clinical trials.
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