比阿培南关键中间体6，7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1，2-α][1，2，4]三唑内鎓氯化物的合成

• 作 者: 石和鹏 郑忠辉 金洁 刘浚
• 机 构: 中国医学科学院
• 出 处: 中国新药杂志
• 发表日期: 2005年3期
• 关键词: 比阿培南 6 7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1 2-α][1 2 4]三唑内鎓氯化物 药物合成 biapenem 6 7-dihydro-6-mercapt

目的:合成比阿培南的关键中间体 6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物,优化其工艺.方法:以水合肼为起始原料经缩合,再经烯丙基化、脱保护、溴化、环合、硫代乙酰化、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到目标化合物.结果:目标化合物经核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构,总收率13.7%.结论:本方法原料易得,反应条件温和,操作简单.