【摘 要】
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综述发育过程中细胞色素P450 1A2(cytochrome P450 1A2,CYP1A2)代谢酶的变化及基因多态性对临床用药的影响。通过查阅国内外相关文献,进行分析、归纳和总结。CYP1A2是人类药
【机 构】
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浙江大学医学院附属儿童医院; 浙江大学药学院;
【基金项目】
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国家自然科学基金项目资助(81573516,81273607)
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综述发育过程中细胞色素P450 1A2(cytochrome P450 1A2,CYP1A2)代谢酶的变化及基因多态性对临床用药的影响。通过查阅国内外相关文献,进行分析、归纳和总结。CYP1A2是人类药物代谢酶重要的亚家族之一,参与临床上约8%～10%的药物代谢,具有重要的药理学和毒理学意义。不同发育阶段CYP1A2酶的表达和活性存在差异,其探针底物咖啡因表现出不同的清除率和消除半衰期。基因多态性会引起酶活性的差异,研究较多的且存在潜在预测价值的CYP1A2~*1C和CYP1A2~*1F基因多态性可引起酶活性变化,在成年人临床用药中时常表现出较显著的影响。关于早产儿、婴幼儿、儿童中CYP1A2基因多态性与酶活性的相关性及对药物影响的研究报道非常有限。基因多态性与发育因素的相互作用对不同发育阶段CYP1A2活性的影响尚未知。深入细化研究发育过程中CYP1A2的变化规律及基因多态性对药物代谢的影响,对于提高儿童临床用药的安全性和有效性是非常必要的。
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