【摘 要】
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目的:考察苦参总黄酮(kushen flavonoids,KS-Fs)的体内外抗肿瘤作用。方法:采用甲基噻唑基四唑(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)比色法检测KS-Fs对多种肿瘤细胞株的生长抑
【机 构】
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上海中医药大学曙光医院,上海和记黄埔医药有限公司药理部,第二军医大学药学院生药学教研室,复旦大学上海医学院药理系
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目的:考察苦参总黄酮(kushen flavonoids,KS-Fs)的体内外抗肿瘤作用。方法:采用甲基噻唑基四唑(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)比色法检测KS-Fs对多种肿瘤细胞株的生长抑制作用;构建S180肉瘤、H22肝癌和Lewis肺癌小鼠肿瘤模型和人非小细胞肺癌H460、食管癌Eca-109裸小鼠移植肿瘤模型,研究KS-Fs体内抗肿瘤作用;急性毒性试验考察KS-Fs的毒副作用。结果:KS-Fs和苦参酮(kurarinone,Kur)在体外有比苦参总碱(kushenal kaloids,KS-As)更强的细胞毒作用(半数抑制率:KS-Fs4.9～29.4μg/ml,Kur2.0～13.1μg/ml,KS-As>200μg/ml)。体内研究表明KS-Fs和Kur不仅能有效抑制小鼠H22肝癌、S180肉瘤、Lewis肺癌(瘤质量抑瘤率60%～80%),而且能显著抑制人非小细胞肺癌H460和人食管癌Eca-109裸小鼠移植肿瘤的生长(瘤质量抑瘤率在41%～47%)。小鼠口服和静脉注射KS-Fs的最大耐受剂量分别大于2.8g/kg和750mg/kg,远远超过苦参碱(口服半数致死量为1.18g/kg),且无明显毒副作用。结论:研究表明KS-Fs或Kur是新颖的高效低毒的抗肿瘤候选药物。
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