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组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylases,HDACs)作为调控基因的关键蛋白酶,其功能异常被证实与肿瘤的发生和发展有直接关系。通过对HDAC功能的抑制调节,可以达到治疗肿瘤的目的。组蛋白去乙酰化酶抑制剂的作用机制已得到广泛研究,已开发出各种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。按结构类型,组蛋白去乙酰化酶抑制剂大致可以分为:异羟肟酸类化合物(hydroxamic acid)、环状四肽类化合物、脂肪酸盐类化合物、苯甲酰胺类化合物和亲电酮类化合物等。本文对组蛋白去乙酰化酶抑制剂的各类结构及构效关系作一综述。