Pin1及其小分子抑制剂的研究进展

• 作 者: 王淑祥 李坤 闻家辰 刘丹 赵临襄
• 机 构: 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳,110016
• 出 处: 中国药物化学杂志
• 发表日期: 2015年2期
• 关键词: peptide prolyl cis-trans isomerase Pin1 small-molecule inhibitor neoplasms

Pin1(protein interaction with NIMA1)是一种肽脯氨酰顺反异构酶,其在致癌信号通路中发挥着整合、翻译和放大等重要作用.越来越多的研究表明Pin1有望成为新的肿瘤诊断和治疗的理想靶标.国内外早期对Pin1抑制剂的研究主要集中在拟肽类化合物,但由于其成药性差而难以应用于临床的先天缺陷导致近年的研究热点转移到Pin1小分子抑制剂的开发.本文综述了Pin1的生物学功能及其小分子抑制剂的最新研究进展.