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非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）是最常见的进行性疾病，临床上目前尚无疗效确切的治疗药物。介绍了脂肪酸-胆酸偶合物（FABACs）和熊去氧胆酸-溶血磷脂酰乙醇胺偶合物（UDCA-LPE）两种新型的具有NAFLD防治作用的肝靶向药物的研究进展。FABACs通过调节脂代谢，特异性的降低高脂饲料所致NAFLD的肝脏脂肪升高，预防NAFLD的形成；而且对已形成的NAFLD也有治疗作用；Ⅱ期临床研究结果显示其起效快、安全性好。UDCA-LPE在降低NAFLD的肝脏脂肪的同时，能够抑制线粒体损伤和凋亡，促进肝细胞再生，对NAFLD发展过程中的相关炎症具有显著的抑制作用。因此，FABACs和UDCA-LPE对防治NAFLD具有良好的应用前景。