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以L-苯丙氨酸或L-色氨酸为基本骨架,甲酯化后与4-取代苯乙酸酰胺化,经水解与2-（1H-咪唑-1-基）乙胺反应得到六个新型2-（4-取代苯乙酰胺基）丙酰胺衍生物5a～5f。化合物结构通过IR、1H NMR和元素分析进行确证。通过MTT法测试了目标化合物对人非小细胞肺癌细胞A-549的抑制活性。初步抗癌活性测试表明,化合物5e具有明显的抑制肿瘤细胞增殖活性。