【摘 要】
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本文报道口服孕激素类长效避孕药——甲孕环酯的合成研究。甾体孕酮类的⊿~4C_3酮基可用硼氢化物还原成醇,再用环戊烷丙酸、苯甲酸、苯丙酸、苯丙烯酸及呋喃甲酸等制成环链脂
【机 构】
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上海第十二制药厂,上海第十二制药厂,中科院上海有机化学研究所,中科院上海有机化学研究所,中科院上海有机化学研究所,上海医药工业研究院,上海第一医学院
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本文报道口服孕激素类长效避孕药——甲孕环酯的合成研究。甾体孕酮类的⊿~4C_3酮基可用硼氢化物还原成醇,再用环戊烷丙酸、苯甲酸、苯丙酸、苯丙烯酸及呋喃甲酸等制成环链脂肪酸酯类,其中以甲孕环酯(6甲基孕甾⊿~(4.6)二烯3,17二羟基20酮基3环戊烷丙酸酯17乙酸酯)的避孕效果较好。临床试用1908例,其中按规定服药者1213例,共观察9561周期,避孕有效率达99.1%,并具有副反应小,安全性高的优点。
This article reports the synthesis of a long-acting oral contraceptive progestogen-meso-cyclic ester. Steroid progesterone ⊿ ~ 4C_3 keto group can be reduced to alcohol with borohydride, and then cyclopentane propionic acid, benzoic acid, benzene acid, benzene acrylic acid and furan carboxylic acid, etc. made of chain fatty acid esters, of which Methypregnanilide (6 methylprednisolone ~ (4.6) diene 3,17 dihydroxy 20 ketone 3 cyclopentane propionate 17 acetate) contraceptive effect is better. Clinical trials of 1908 cases, of which 1213 cases prescribed medication, a total of 9561 cycles observed, contraceptive efficiency of 99.1%, and has the advantages of low side effects, high safety.
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