【摘 要】
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2-硝基-6-溴苯酚经苄基保护后得2-苄氧基-1-溴-3-硝基苯,再和3-羧基苯硼酸经Suzuki偶联得3’-硝基-2’-苄氧基联苯-3-羧酸,最后在钯炭催化下氢化和脱苄基得艾曲波帕中间体3’
【机 构】
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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,
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2-硝基-6-溴苯酚经苄基保护后得2-苄氧基-1-溴-3-硝基苯,再和3-羧基苯硼酸经Suzuki偶联得3’-硝基-2’-苄氧基联苯-3-羧酸,最后在钯炭催化下氢化和脱苄基得艾曲波帕中间体3’-氨基-2’-羟基联苯-3-羧酸,总收率71%。
2-Nitro-6-bromophenol is protected by benzyl to give 2-benzyloxy-1-bromo-3-nitrobenzene and Suzuki coupling with 3-carboxyphenylboronic acid gives 3’-nitro-2 ’- benzyloxybiphenyl-3-carboxylic acid, and finally palladium on carbon catalytic hydrogenation and debenzyction Altrebapartide intermediate 3’-amino-2’-hydroxy-biphenyl-3-carboxylic acid, the total income Rate of 71%.
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