组蛋白脱乙酰酶抑制剂apicidin及其类似物的抗原虫与抗肿瘤作用研究进展

• 作 者: 韦进钟 林庆华 谢明权
• 机 构: 佛山科学技术学院生命科学学院,福建农林大学动物科学学院,中山大学生命科学学院
• 出 处: 中国新药杂志
• 发表日期: 2005年2期
• 关键词: 组蛋白脱乙酰酶抑制剂 APICIDIN 抗原虫 抗肿瘤 histone deacetylase inhibitorapicidinanti-protozoaan

Apicidin是镰刀菌代谢产物,属环四肽类分子,能结合组蛋白脱乙酰酶(HDAC)使组蛋白过度乙酰化,具有广谱抗顶复亚门原虫和广谱抗肿瘤作用,可抑制肿瘤细胞转移、增殖和促使肿瘤细胞凋亡、分化.对apicidin类似物的生物学活性研究表明,apicidin的癸酸侧链、大环结构和色氨酸侧链是药效基团元件,使其能竞争性结合HDAC,发挥其生物学效应.