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小檗碱具有多种药理作用,其临床应用广泛.目前其抗肿瘤作用成为研究热点,可通过多种途径抑制肿瘤的发生及发展.该文就近年来国内外关于小檗碱抗肿瘤作用的相关研究进行综述,概括小檗碱对肿瘤的发生、抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡、诱导分化、抑制肿瘤细胞转移、协同化疗药物作用及增强放疗敏感性等方面的作用机制,为进一步研究小檗碱抗肿瘤作用及开发小檗碱新的药理作用提供依据.