【摘 要】
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本发明为一种西他沙星侧链中间体制备方法,包括将4-氯乙酰乙酸甲酯与1,2-二溴乙烷合成三元环,与氨水合成氮杂环,与R-1-苯基乙胺生成手性碳,用氢硼化钠还原,加二碳酸二叔丁酯
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本发明为一种西他沙星侧链中间体制备方法,包括将4-氯乙酰乙酸甲酯与1,2-二溴乙烷合成三元环,与氨水合成氮杂环,与R-1-苯基乙胺生成手性碳,用氢硼化钠还原,加二碳酸二叔丁酯生成保护基,最后与硼烷二甲硫醚进行羰基还原得到中间体。本发明提高了原子利用率,降低了有毒害试剂的使用,方便了工艺的放大。
The invention relates to a method for preparing the side-chain intermediate of xitafloxacin, which comprises synthesizing a 3-membered ring of methyl 4-chloroacetoacetate and 1,2-dibromoethane to synthesize a nitrogen heterocycle with ammonia water, - Phenethylamine to generate chiral carbon, with sodium borohydride reduction, plus di-tert-butyl dicarbonate to form a protective group, and finally borane dimethyl sulfide carbonyl reduction to give the intermediate. The invention improves the atomic utilization rate, reduces the use of poisonous reagents, and facilitates the amplification of the process.
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