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我国早在古代就将雄黄（AS4S4）、砒霜（AS2O3）等砷化物用作药材，现在有些中成药中仍然含有少量砷。有机砷制剂和无机砷制剂作为杀虫剂、除草剂、灭鼠剂、抗菌剂、强壮剂和促生长剂等，20世纪50～60年代曾盛行西方，广泛地应用于农业、医学和畜牧业。随着科学技术的进步、尤其在认识到砷制剂具有较强的毒性和致癌性后，砷制剂已逐渐被其他更安全、更有效和毒副作用更低的药剂所取代。