【摘 要】
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以3-甲基-6-氯尿嘧啶、2-氰基溴苄为起始原料,在碱性条件下经亲核取代反应得到2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈,再与(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐取代
【机 构】
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吉林医药学院药学院,北华大学药学院
【基金项目】
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吉林市青年科技工作者创新创业项目(201750237),国家级大学生创新创业计划项目(201713743012),吉林省教育厅科学技术研究项目(2016242).
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以3-甲基-6-氯尿嘧啶、2-氰基溴苄为起始原料,在碱性条件下经亲核取代反应得到2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈,再与(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐取代得到(R)-2-[(6-(3-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基]苄腈,最后与苯甲酸成盐以69. 61%的总收率得到目标化合物,纯度>99. 57%。该合成工艺反应条件温和、成本低廉,适用于工业化生产。
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