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以4-氨基苯甲腈为起始原料,依次经胺醇交换、脱水环合、酯缩合、氨化环合及水解等5步反应合成Galunisertib,其结构经1H-NMR和MS确证,总收率56.2%,纯度99.63%.
抗肿瘤药Galunisertib的合成
【摘 要】
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以4-氨基苯甲腈为起始原料,依次经胺醇交换、脱水环合、酯缩合、氨化环合及水解等5步反应合成Galunisertib,其结构经1H-NMR和MS确证,总收率56.2%,纯度99.63%.
【机 构】
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江苏豪森药业集团有限公司,江苏恒瑞医药股份有限公司,中国药科大学药学院
【出 处】
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山东化工
【发表日期】
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2018年21期
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