【摘 要】
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盐酸吉西他滨是一种核苷类抗代谢抗癌药物。笔者利用2-脱氧-2,2-二氟-D-赤型-呋喃戊糖-1-酮-3,5-二苯甲酸酯经四氢锂铝还原,对甲苯磺酰氯酯化,与胞嘧啶缩合,甲醇钠脱保护,成
【机 构】
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海南师范大学化学与化工学院海南省热带药用植物化学重点实验室,上虞颖泰精细化工有限公司
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盐酸吉西他滨是一种核苷类抗代谢抗癌药物。笔者利用2-脱氧-2,2-二氟-D-赤型-呋喃戊糖-1-酮-3,5-二苯甲酸酯经四氢锂铝还原,对甲苯磺酰氯酯化,与胞嘧啶缩合,甲醇钠脱保护,成盐后重结晶得盐酸吉西他滨。在对甲苯磺酰氯酯化反应进行改进,改用无水碳酸钾作缚酸剂,降低毒害,经济环保,适合工业化生产。
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