11βHSD1抑制剂1-（4-三氟甲氧基苯甲酰基）-4-（4-甲氧基苯甲酰基）哌啶的合成研究

• 作 者: 刘瑛 马啸华 薛嵩
• 机 构: 商丘师范学院化学系,北方氯碱集团
• 出 处: 应用化工
• 发表日期: 2006年9期
• 关键词: 哌啶衍生物 11βHSD1抑制剂 合成 piperidine derivative 11βHSD1 inhibitors synthesis

以4-甲氧羰基哌啶盐酸盐（1）和对三氟甲氧基苯甲酰氯（2）为起始原料，在三乙胺的作用下以92．7％的收率制得1-（4-三氟甲基苯甲酰基）4-甲氧羰基哌啶（3）；化合物（3）在羰基二咪唑与N，O-二甲基羟胺盐酸盐（4）作用下，以89．9％的收率制得1-（4-三氟甲氧基苯甲酰基）4-（N-甲基-N-甲氧基羰基）哌啶（5）；化合物（5）和4-甲氧基苯基溴化镁（6）偶联，以60．1％的收率制得化合物1-（4-三氟甲氧基苯甲酰基）-4-（4-甲氧基苯甲酰基）哌啶（7）。三步反应总收率50．0％。