甲磺酸沙芬酰胺的合成工艺改进

• 作 者: 宗利斌 付蓉 尹卫乐 张淑兰 赵燕芳
• 机 构: 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,华润医药集团中国医药研究开发中心有限公司,
• 出 处: 中国药物化学杂志
• 发表日期: 2017年01期
• 关键词: 甲磺酸沙芬酰胺 化学合成 抗帕金森病药物 工艺改进

目的合成抗帕金森药甲磺酸沙芬酰胺并优化其合成工艺。方法以间氟氯苄和对羟基苯甲醛为起始原料,经醚化、醛胺缩合、还原、成盐、纯化得到目标化合物甲磺酸沙芬酰胺。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证。改进后的工艺操作简单,总收率达到60.36%(以间氟氯苄的摩尔质量计),产物纯度达到99.90%,该合成路线适合工业化生产。