【摘 要】
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为了寻找天然、安全、高效的酪氨酸酶抑制剂,以维药黑桑茎枝为原料,通过乙醇提取和萃取分离,结合酪氨酸酶催化氧化左旋多巴（L-DOPA）速率法筛选酪氨酸酶抑制活性,获得主要活性部
【机 构】
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中国医药工业研究总院中药创新中心;
【基金项目】
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上海市青年科技启明星项目(15QB1404500)
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为了寻找天然、安全、高效的酪氨酸酶抑制剂,以维药黑桑茎枝为原料,通过乙醇提取和萃取分离,结合酪氨酸酶催化氧化左旋多巴（L-DOPA）速率法筛选酪氨酸酶抑制活性,获得主要活性部位;对主要活性部位进行HPLC指纹图谱表征和主要色谱峰指认。结果表明,黑桑茎枝乙醇粗提物（M）具有显著的酪氨酸酶抑制活性,IC50达到0.785μg/ml,明显优于阳性对照曲酸（3.463μg/ml）;M经萃取分离,得到主要活性部位二氯甲烷部位（M-2）和乙酸乙酯部位（M-3）,活性均优于M,其中M-3的酪氨酸酶抑制活性最为显著,IC50为0.036μg/ml,比曲酸强100倍,比M强约26倍。对活性部位M、M-2和M-3进行HPLC指纹图谱表征,通过色谱峰比较,指认了其中的4个色谱峰,均为桑根酮型黄酮。结果提示,维药黑桑是天然高效的酪氨酸酶抑制剂的良好来源,通过萃取分离,M中活性成分可得到有效富集。本研究为黑桑的进一步开发应用以及其活性物质基础阐明提供有益的参考。
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