【摘 要】
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目的:本文旨在探讨CYP2D6基因多态性对安非他酮及羟安非他酮药物代谢动力学的影响.方法:24例健康男性口服盐酸安非他酮缓释片,采用HPLC-MS/MS方法测定药物血药浓度并计算药动
【机 构】
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宁夏医科大学总医院 宁夏 银川 750000
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目的:本文旨在探讨CYP2D6基因多态性对安非他酮及羟安非他酮药物代谢动力学的影响.方法:24例健康男性口服盐酸安非他酮缓释片,采用HPLC-MS/MS方法测定药物血药浓度并计算药动学参数,应用高通量测序法测定受试者CYP2D6*10基因型.结果:CYP2D6*10/*10携带者安非他酮的T1/2是CYP2D6*1/*10携带者的1.348倍(P<0.05),其羟安非他酮的T1/2是1.188倍(P<0.05).慢代谢者(CYP2D6*10/*10)安非他酮的药动学参数高于中代谢者(CYP2D6*1/*10).结论:CYP2D6*10/*10携带者安非他酮与羟安非他酮的消除半衰期T1/2均被延迟,说明酶的活性被降低,致使药物的消除减慢.慢代谢者安非他酮的药动学参数高于中代谢者,是因为慢代谢者催化酶的活性较中代谢者弱,原药安非他酮在体内的代谢减慢而导致药量积累,羟安非他酮的转化因此减慢.因此,CYP2D6基因突变可抑制安非他酮及羟安非他酮药物的代谢.
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