【摘 要】
：
为寻找新型蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTPlB)抑制剂,设计并合成了一系列新型含咔唑环芳氨基乙酰腙衍生物.其结构和构型用IR、1H NMR、13C NMR和2D NMR(包括1H-1H COSY、1H-13C HMBC和NOESY)谱及元素分析进行了确证.通过对PTPlB抑制活性的测试发现,目标化合物对PTPlB有较强的抑制作用,且大多数化合物的IC50值低于阳性对照药物齐墩果酸,其中N\'(9-辛基咔唑-3-亚甲基)-2-(4-硝基苯氨基)乙酰肼(3t)活性最高,IC50=(2.78±0.04) μm
【机 构】
：
辽宁师范大学化学化工学院 辽宁大连116029;大连理工大学精细化工国家重点实验室 辽宁大连116012;中国科学院上海药物研究所 国家新药筛选中心药物研究国家重点实验室 上海201203;大连理工大
论文部分内容阅读
为寻找新型蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTPlB)抑制剂,设计并合成了一系列新型含咔唑环芳氨基乙酰腙衍生物.其结构和构型用IR、1H NMR、13C NMR和2D NMR(包括1H-1H COSY、1H-13C HMBC和NOESY)谱及元素分析进行了确证.通过对PTPlB抑制活性的测试发现,目标化合物对PTPlB有较强的抑制作用,且大多数化合物的IC50值低于阳性对照药物齐墩果酸,其中N\'(9-辛基咔唑-3-亚甲基)-2-(4-硝基苯氨基)乙酰肼(3t)活性最高,IC50=(2.78±0.04) μmol/L.利用分子对接研究了化合物3t与PTPlB酶的结合情况.
其他文献
为实现人体血氧的实时便携性监测,设计研究了一种新型便携式低功耗血氧检测装置。STM32单片机为主控芯片及数据处理单元,MAX30101血氧传感芯片为数据采集传感芯片。STM32单片机通过软件编程控制MAX30101传感器、OLED显示电路、蓝牙传输电路以及USB调试电路,对人体血氧浓度进行实时动态监测。实验样机测试结果表明,该设计具有良好的准确性及稳定性,为智能移动医疗领域提供了一种血氧检测的新思路。
对由相同型号太阳能电池板、采取不同连接方式构成的电源,在加DC-DC直流电压变换电路前后负载获得功率随负载电阻变化的情况进行了测量。为了形象、直观、方便,利用Origin软件对测量数据进行了处理,得出了负载获得功率随负载电阻变化的曲线,进一步得到了太阳能电池板加DC-DC直流电压变换电路负载获得功率变化的规律。在此基础上,简要介绍了所得规律的一个应用场景。
对在α-环匹阿尼酸(a-CPA)和speradine C全合成中发展的仿生吲哚苄位碳正离子引发的串联环化反应的普适性和机理进行了研究,实验结果表明,该苄位碳正离子串联环化反应在含有吲哚的底物中能顺利发生,说明吲哚氮原子的共轭效应在吲哚苄位碳正阳离子串联环化反应中起到了关键性的作用.
人体免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus,HIV)是一种主要以CD4+T淋巴细胞和巨噬细胞等免疫细胞为靶点的感染性逆转录病毒,HIV感染的最终阶段为出现获得性免疫缺陷综合征(Acquired immunodeficiency syndrome,AIDS).HIV迄今为止已经夺去近3300万人生命,是全球最大的公共卫生挑战之一.自从抗逆转录病毒治疗(Antiretrovial therapy,ART)出现以后,抗逆转录药物的联合使用使艾滋病从致死性疾病变成慢性可控性疾病.为
烯丙基胺化合物是有机合成化学和药物化学的重要化合物之一,其合成方法备受关注.以芳酰氧基氨基甲酸酯为原料通过分子内脱羧一步合成了烯丙基胺化合物,而原料芳酰氧基氨基甲酸酯可由廉价易得的羧酸和羟胺原位制备.反应条件温和,底物普适性好,并且可以实现克级和吲哚的合成.“,”Allylamine compounds are one of the important compounds in organic synthetic chemistry and pharmaceutical chemistry,the syn
报道了Rh(Ⅲ)催化的N-甲氧基-1h-吲哚-1-甲酰胺与亚砜型叶立德的选择性C(2)-H活化/环化反应.该方法为二氢嘧啶并吲哚酮衍生物的制备提供了一种新方法,产率中等至优良,具有反应条件简单温和,催化剂用量低,底物适应性广等特点.“,”A Rh(Ⅲ)-catalyzed,regioselective C(2)-H activation/cyclization of N-methoxy-lH-indole-l-carboxamides and sulfoxonium ylides was develope
发展了一类自由基引发不饱和酰胺与多氯甲烷的串联合环反应,该体系提供了一种可选择性地生成多氯甲基取代的异喹啉酮或二氢异喹啉酮的方法.同时,在该工作中开展了机理研究和光学实验.
芳基硼化合物在合成化学、材料化学和生物医学领域都有着广泛的应用,其合成方法一直是有机合成领域中的研究热点.导向基团辅助过渡金属催化的C-H键硼化反应具有步骤经济性,底物多样性,高区域选择性的优点.其中含氮原子导向基团底物的硼化反应引起了学者们的兴趣,因为N,C螯合的四配位有机硼化物是重要的光电材料.按照不同过渡金属(铱、铑、钯、钌)总结了近年来含氮原子导向的芳香化合物邻位C-H键硼化反应的进展.
报道了一种钯催化2-炔基芳基叠氮化合物与丙烯酸衍生物合成吲哚-3-丙烯酸酯的新方法.该方法实现了在温和的反应条件下合成多种1H-吲哚-3-丙烯酸酯衍生物.“,”A novel method to prepare 1H-indol-3-yl acrylates from 2-alkynyl arylazides with acrylic acids catalyzed by Pd has been described.A variety of 1H-indol-3-yl acrylate derivativ
;热活化延迟荧光(TADF)材料无需贵金属参与即可实现单线态和三线态激子的全利用,成为了有机电致发光的研究热点.但是目前大部分TADF材料都表现出严重聚积诱导发光猝灭现象,这对其应用和发展不利.聚集诱导延迟荧光材料作为一种新型TADF材料,具有独特的聚集诱导荧光增强现象引起科研工作者极大兴趣.基于聚集诱导延迟荧光材料分子设计及其光物理性能和器件研究具有重要意义.将依据不同电子受体单元,对聚集诱导延迟荧光材料的发光原理、设计策略及其有机发光器件的最新进展进行简要综述,并对其发展做出展望.