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达沙替尼为首个获得FDA批准的能够与ABL激酶多个构象结合的口服酪氨酸激酶抑制剂,该药通过对一系列酪氨酸激酶的靶向作用,抑制慢性细胞性白血病患者骨髓中白血病细胞的过量增殖,从而使正常红细胞、白细胞和血小板的生成得以恢复。临床前研究表明,本药对CML异种移植鼠模型有效。本药用于那些对先前治疗产生耐药性或不能耐受的CML和Ph+ALL病人的申请已在美国和欧盟被批准,而用于若干实体瘤的临床研究也正在进行中。本文对达沙替尼药效学及临床前研究、药代动力学、临床研究等方面进行综述。